中国科学院上海药物研究所研究员尹万超团队、临港实验室研究员蒋轶团队联合北京协和医院教授张抒扬团队，揭示了半胱氨酸白三烯（CysLTs）受体CysLT2R与内源性配体半胱氨酰白三烯D4 （LTD4）的特异性结合模式，并从分子层面系统阐述了受体激活机制，为基于结构的药物设计与开发，提供了可靠的理论依据和关键的结构基础，有望推动靶向CysLT2R 创新药物的研发进程。4月7日，相关研究发表于美国《国家科学院院刊》。
CysLTs是一类由花生四烯酸通过5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的生物活性脂质介质，主要通过激活两种G蛋白偶联受体（CysLT1R和CysLT2R）参与炎症反应和免疫调节，在多种过敏性疾病和炎症性疾病中扮演着重要角色。
研究团队从近原子水平揭示了脂质配体特异性识别的分子机制，通过对比CysLT2R的非激活态与激活态结构，明确了TM3在感应激动剂和触发受体激活中的核心作用。
研究团队表示，该发现不仅为靶向药物研发提供了双重设计策略，既可针对极性头部开发高选择性抑制剂，又能通过优化疏水相互作用增强药物亲和力，同时深化了对CysLT2R激活机制的理解，为探索CysLTR家族受体的共性调控机制奠定了理论基础，将有力推动靶向该受体家族的新型药物研发。
相关论文信息：http://doi.org/10.1073/pnas.2417148122
广东省科学院生态环境与土壤研究所研究员刘芳华团队在电能微生物和水铁矿促进产氢机制方面取得新进展。近日，相关成果先 近日，四川农业大学动物医学院猪病研究中心黄小波课题组在自然指数（Nature index）期刊Journal of Biological Chemistry发表 国际脑科学计划-细胞普查联盟（BICCN）近日发表了迄今为止最全面详细的小鼠完整大脑细胞类型的特性描述和分类，对大脑的结构 科技日报北京12月18日电 （记者张佳欣）美国威斯康星大学麦迪逊分校工程师使用超音速冷喷涂技术，生产出一种新的核聚变“ 近日，“面向经济主战场 共建科技创新生态”科技创新驱动高质量发展研讨会在京举行。中国科学院相关科研院所数十位专家出 为纪念中国航空仪表技术与惯性技术的奠基人、北京航空航天大学建校元老林士谔先生110周年诞辰暨北航仪器科学与光电工 。本文链接：科学家阐明半胱氨酰白三烯受体被内源性配体激活的结构基础http://www.sushuapos.com/show-11-19782-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
上一篇： 接种量在土壤遗留效应中发挥重要作用
下一篇： 科学家设计出高灵敏生物传感器