中国科学院上海药物研究所研究员尹万超团队、临港实验室研究员蒋轶团队联合北京协和医院教授张抒扬团队，揭示了半胱氨酸白三烯（CysLTs）受体CysLT2R与内源性配体半胱氨酰白三烯D4 （LTD4）的特异性结合模式，并从分子层面系统阐述了受体激活机制，为基于结构的药物设计与开发，提供了可靠的理论依据和关键的结构基础，有望推动靶向CysLT2R 创新药物的研发进程。4月7日，相关研究发表于美国《国家科学院院刊》。
CysLTs是一类由花生四烯酸通过5-脂氧合酶（5-LOX）途径代谢产生的生物活性脂质介质，主要通过激活两种G蛋白偶联受体（CysLT1R和CysLT2R）参与炎症反应和免疫调节，在多种过敏性疾病和炎症性疾病中扮演着重要角色。
研究团队从近原子水平揭示了脂质配体特异性识别的分子机制，通过对比CysLT2R的非激活态与激活态结构，明确了TM3在感应激动剂和触发受体激活中的核心作用。
研究团队表示，该发现不仅为靶向药物研发提供了双重设计策略，既可针对极性头部开发高选择性抑制剂，又能通过优化疏水相互作用增强药物亲和力，同时深化了对CysLT2R激活机制的理解，为探索CysLTR家族受体的共性调控机制奠定了理论基础，将有力推动靶向该受体家族的新型药物研发。
相关论文信息：http://doi.org/10.1073/pnas.2417148122
据《自然》消息，与不到10年前相比，每年发表60篇以上论文的研究人员数量增加了四倍。11月24日发表在bioRxiv上的一篇预印本 ·“由于猫只在很短的时间内排出生物体，因此人类通过与它们一起生活的猫接触而感染弓形虫的机会相对较小。也就是 碳中和目标倒逼产业结构与能源结构向绿色低碳方向转变。作为一种具备诸多优点的清洁能源，氢能迎来重要的发展机遇期， 12月16日至17日，由中国科学院高能物理研究所主办的南方先进光源指导委员会新能源与器件工作组研讨会在位于广东东莞的中 “这些小胶质细胞在tau蛋白病变有效地扩散到下一个细胞之前就开始吸收并降解tau蛋白。没有tau病理学，就不会有神经退 ■本报记者 冯丽妃 日本当地时间1月1日16时10分，日本西海岸石川县能登半岛发生7.6级地震，震源深度30公里。 截至 。本文链接：科学家阐明半胱氨酰白三烯受体被内源性配体激活的结构基础http://www.sushuapos.com/show-11-19782-0.html
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