科技日报讯 （记者张佳欣）大量蛋白质对于治疗疾病至关重要，然而要将其制成口服药，几十年来一直难以取得突破。这些蛋白质的给药途径一般是注射，对患者来说很不方便。据《自然·化学生物学》杂志28日报道，瑞士洛桑联邦理工学院科学家在药物开发方面取得了一个重要里程碑，为一类新的口服药物打开了大门，解决了制药业长期存在的一大挑战。
研究人员表示，有许多疾病靶点已经确定，但无法开发出具有稳定性的靶向治疗药物。环肽是一种多功能分子，以其高亲和力和特异性而闻名，擅长与靶点蛋白表面结合。但开发环肽作为口服药物十分困难，因为它们存在被胃肠道迅速消化或吸收不良等问题，极大地限制了其应用。
此次研究重点是环肽，目标是凝血酶。凝血酶是关键的疾病靶标，在血液凝固中发挥核心作用。为了产生能够靶向凝血酶且足够稳定的环肽，研究人员开发了一种两步合成策略，以合成大量具有硫醚键的环肽，提高了这些环肽在口服时的代谢稳定性。
新方法包括两个步骤，在同一个反应容器中进行，被称为“两步一锅法”。第一步是合成线性肽，然后经过化学过程形成环状结构，即“环化”；第二步，环化的多肽要经历酰化，这是一个将羧酸附着在其上的过程，进一步使分子结构多样化。
使用该方法，研究人员生成了一个包含8448个环肽的综合库，平均分子质量约为650道尔顿（Da)，仅略高于建议口服小分子的最大限制500Da。
在大鼠身上测试时，口服肽药物生物利用度高达18%，这意味着当口服环肽药物时，18%的环肽药物成功地进入血液并起到治疗作用。口服环肽通常的生物利用度低于2%，18%意味着实质性进步。
研究团队将环肽变成了口服给药，为治疗一系列疾病开辟了可能性。该方法还可以改造成针对更广泛的蛋白质，有望为医疗领域带来前所未有的突破。
近日，网红考研名师张雪峰在直播中称“所有文科都叫服务业”，总结起来就是“舔”，引发坊间热议；之后，他在致歉回应中称“ 中新网12月20日电 据台湾中天新闻网报道，新党桃园市“立委”参选人游智彬19日揭露，台南“立委”陈亭妃博士论文涉嫌抄 碳中和目标倒逼产业结构与能源结构向绿色低碳方向转变。作为一种具备诸多优点的清洁能源，氢能迎来重要的发展机遇期， 12月16日，“第六届中国行业发展高峰论坛”暨上海交通大学行业研究院五周年系列活动（上海站）成功举行。此次论坛主题为“知 近日，由南京应用数学中心林文伟教授和东南大学李铁香教授团队设计研发、基于GPU计算平台的FAME软件包以仿真插件的形 科技日报讯 （记者张佳星）我国的临床资源十分丰富，但原创医学科研成果质量和规模与临床资源却不相匹配。如何进一步提升 。本文链接：靶向凝血酶的口服环肽药物问世http://www.sushuapos.com/show-11-1872-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
上一篇： 美国高等教育陷入停滞！超4000万人无法获得大学毕业证
下一篇： 新方法高效无创产生犬诱导多能干细胞