近日，华南农业大学群体微生物研究中心、绿色农药全国重点实验室教授崔紫宁团队报道了一系列新型酰胺类衍生物通过抑制铜绿假单胞菌群体感应系统，从而有效地降低其致病能力，并阐明了其作用机理和作用靶点。相关成果在线发表于《欧洲药物化学杂志》（European Journal of Medicinal Chemistry）。
铜绿假单胞菌是一种重要的机会性人体病原菌，其不断增长的抗生素耐药性对公共卫生安全构成了严峻威胁。细菌群体感应（Quorum sensing，QS）是近年来微生物学领域的重大发现之一。其核心内容是以单细胞形式存在的病原细菌个体通过产生和感应小分子化学信号进行广泛的信息交流，从而以群体形式对寄主和外部环境做出协同反应，包括建立侵染和产生抗生素等。
该系统的发现为明确病原菌致病调控机理和发展新的病害防控策略提供了一个全新的切入点。QS系统是广泛且通用的重要潜在靶点，可用于开发新型抗菌药物。尽管前人已经报道了某些酰胺类化合物对细菌生长的抑制作用。然而，关于该类化合物对细菌群体感应系统特异性抑制作用的研究相对较少。
该研究中，崔紫宁团队设计合成了一系列新型酰胺类衍生物。生物活性评价结果显示，化合物A9和B6显著抑制了铜绿假单胞菌PAO1中lasB、rhlA和pqsA等QS系统中关键基因的表达，并有效减少了PAO1中多种重要毒力因子的产生。此外，化合物A9还能降低PAO1对大蜡螟幼虫的致病能力。同时，通过实时荧光定量PCR、表面等离子共振（SPR）和分子对接等方法进一步研究了这些化合物的作用机理和作用靶点。
实验结果显示，化合物A9能够与铜绿假单胞菌QS系统中重要转录调控因子LasR和PqsR结合，尤其是与PqsR结合，从而有效地抑制铜绿假单胞菌的QS系统。该研究结果表明，酰胺类衍生物A9和B6作为铜绿假单胞菌的新型QS系统抑制剂，具备进一步开发的潜力。
该研究成果为控制铜绿假单胞菌的毒力和致病性提供了全新的策略和手段。
上述研究得到国家自然科学基金、广东省杰出青年基金和广东省优秀青年科研人才国际培养计划等项目的资助。
相关论文信息：https://doi.org/10.1016/j.ejmech.2024.116410
2024年度中日韩前瞻计划项目指南 “中日韩前瞻计划”（A3 Foresight Program）是国家自然科学基金委员会（NSFC）与日本学 陈志潜（1903—2000），生于四川成都。公共卫生学家、医学教育家、中国近现代农村公共卫生体系的开创者。1929年毕业于北京协 近日，“面向经济主战场 共建科技创新生态”科技创新驱动高质量发展研讨会在京举行。中国科学院相关科研院所数十位专家出 12月16日至17日，由中国科学院高能物理研究所主办的南方先进光源指导委员会新能源与器件工作组研讨会在位于广东东莞的中 美国哈佛大学校长克洛迪娜·盖伊当地时间1月2日发表声明，宣布辞去哈佛大学校长一职。 盖伊在声明中说，她 关于发布“2023年度华夏建设科学技术奖”授奖项目的公示 华夏奖字〔2023〕第4号 各有关单位： 2023年度华夏建设科学技术 。本文链接：铜绿假单胞菌群体感应抑制剂研究获进展http://www.sushuapos.com/show-11-5206-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
上一篇： 绿色精准农药研究获进展
下一篇： 中哥水稻联合中心在华南农业大学揭牌