β-受体阻滞剂是重要的药物分子,广泛应用于治疗高血压、心绞痛、心律失常等心血管疾病。以普萘洛尔合成为例,萘基缩水甘油醚与异丙胺的开环反应是常见的合成策略。但是,现有催化体系普遍存在反应时间长、转化率低、存在副产物及分离纯化困难等问题。因此,开发高效且绿色的催化合成方法,在室温条件下实现快速、高效的普萘洛尔连续流动合成具有研究意义和应用价值。
生物酶催化剂得益于酶分子通道的限域作用,可实现快速、低能耗、高转化率、高选择性的化学合成。受此启发,中国科学院理化技术研究所张锡奇团队基于中国科学院院士江雷提出的“量子限域超流”理论,发展了仿生膜催化流动化学合成技术,在室温条件下实现了快速高效的Knoevenagel缩合反应、阿司匹林合成、特异选择性环氧化物开环以及高立构规整性丙烯酸苄酯单体聚合。将仿生膜催化流动化学合成技术应用于普萘洛尔合成,有望提升反应效率、减少副产物生成并简化分离纯化流程。
该研究构建出胺功能化氧化石墨烯(NGO)膜反应器,结合膜层间距调控及反应物摩尔比优化,在23 °C条件下实现了≈100%转化率、≈100%选择性的普萘洛尔定向流动合成,反应时间<4.63s。密度泛函理论计算显示,调控NGO膜层间距可促使反应从热力学控制向动力学控制过渡。进一步,研究将底物范围拓展至美托洛尔、比索洛尔、吲哚洛尔及萘哌地尔,实现了多种β-受体阻滞剂药物的室温高效流动合成。
上述研究为药物分子的仿生低能耗、高效合成提供了新思路,并拓展了仿生膜催化流动化学合成技术的应用范围。
相关研究成果发表在《物质》(Matter)上。研究工作得到国家重点研发计划和国家自然科学基金等的支持。
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NGO膜反应器的制备及性能对比
据“安徽大学”微信公众号消息,11月8日下午,学校在磬苑校区材料科学大楼D座二楼报告厅召开妇女联合会成立暨第一次妇女代 交变磁性是近年来提出的第三类基本磁相。交变磁性既有反铁磁体的零净磁场,又具有铁磁体的自旋劈裂现象。通常,两者被认为是不相容的。交变磁性兼具铁磁性和反铁磁性的优势,为制造自旋电子器件带来了新突破口,在磁存 本报北京9月26日讯(记者 高毅哲)今天,国务院新闻办公室举行“推动高质量发展”系列主题新闻发布会。教育部部长怀进鹏,教育部副部长王嘉毅、吴岩、王光彦出席发布会并答记者问。以下为发布会问答实录。 【关键词】 2024年11月14日,浙江省湖州市长兴县水木花都幼儿园组织开展“留住文化根脉 玩转非遗皮影”活动,孩子们近距离接触皮影戏艺术,学习皮影戏表演技艺,了解非遗知识,感受传统文化的魅力。浙江省湖州市 中国教育报-中国教育新闻网讯(记者 蒋夫尔)日前,新疆克拉玛依职业技术学院新能源产业学院在北京金风产业园揭牌成立。该产业学院的成立,标志着克拉玛依职业技术学院借产业学院之“船”推进职教“ 摘要:近年来,中学生面临着多方面的压力,包括学习压力、人际关系压力、抗压和挫折适应能力问题等。这些问题对学生的心理健康产生了不良影响,导致部分学生出现焦虑、抑郁等心理问题。本文从关注传 。本文链接:仿生膜催化流动合成β-受体阻滞剂研究获进展http://www.sushuapos.com/show-12-1390-0.html
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