广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合广东药科大学、广州医科大学和北卡罗来纳大学教堂山分校，研究报道了活性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂A5的结构设计、化学合成、抗炎活性筛选、对动物肺损伤的缓解作用评价及其分子机制研究。近日，相关成果发表于《药物化学杂志》。
PDE4作为治疗呼吸道疾病的重要靶点，具有广阔的应用前景。研究团队在广东省重点领域研发计划项目、广东省科学院发展专项等项目的资助下，通过靶向PDE4，设计并合成了两个系列共计43个全新结构的化合物。其中化合物A5在体外对PDE4具有高度的选择性抑制作用。
在LPS诱导的Raw264.7和Beas-2B细胞模型中，A5以剂量依赖的方式抑制IL-6和TNF-α等炎症因子的表达。A5缓解了小鼠急性肺损伤和小鼠慢性阻塞性肺疾病过程中的炎症浸润和病理损伤，且有良好的安全性和肝微粒体稳定性。进一步机制研究表明，A5可能是通过抑制cAMP介导的p38 MAPK激酶磷酸化途径，发挥治疗肺部损伤的作用。
该研究结果为临床治疗急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病等肺部疾病提供了新的理论依据和潜在的候选化合物，具有重要的科学意义和应用价值。
相关论文信息：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c02969
12月13-14日，第15届中美绿色能源论坛在南京召开。论坛由中国电机工程学会、美中绿色能源促进会主办，以“碳中和实现路径与 NewsGuard的团队已识别出614个不可靠的人工智能生成的新闻和信息网站，涵盖15种语言。其中一些网站每天会生成数百甚至数 科技日报北京12月18日电 （记者刘霞）据美国趣味科学网站17日报道，美国科学家近日利用水下扬声器与一头名叫吐温的座头鲸 2023年12月11日，自然科学基金委信息科学部在北京召开“海洋移动信息网络理论与关键技术”专项项目评审会。自然科学基金 根据近日发表于《男科学》的一项新研究，如果丈夫在妻子怀孕前有饮酒习惯，会对胎儿发育产生负面影响。经常饮酒的男性 记者1月2日从中国科学院昆明植物研究所获悉，近期高黎贡山国家级自然保护区怒江管护局、贡山管护分局联合该所组成的考察 。本文链接：学者开发出治疗肺部疾病的新型PDE4抑制剂http://www.sushuapos.com/show-11-17603-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
下一篇： 构建中国主导的人工智能治理生态刻不容缓