广东省科学院动物研究所创新药物与疾病动物模型研究中心联合广东药科大学、广州医科大学和北卡罗来纳大学教堂山分校，研究报道了活性磷酸二酯酶4（PDE4）抑制剂A5的结构设计、化学合成、抗炎活性筛选、对动物肺损伤的缓解作用评价及其分子机制研究。近日，相关成果发表于《药物化学杂志》。
PDE4作为治疗呼吸道疾病的重要靶点，具有广阔的应用前景。研究团队在广东省重点领域研发计划项目、广东省科学院发展专项等项目的资助下，通过靶向PDE4，设计并合成了两个系列共计43个全新结构的化合物。其中化合物A5在体外对PDE4具有高度的选择性抑制作用。
在LPS诱导的Raw264.7和Beas-2B细胞模型中，A5以剂量依赖的方式抑制IL-6和TNF-α等炎症因子的表达。A5缓解了小鼠急性肺损伤和小鼠慢性阻塞性肺疾病过程中的炎症浸润和病理损伤，且有良好的安全性和肝微粒体稳定性。进一步机制研究表明，A5可能是通过抑制cAMP介导的p38 MAPK激酶磷酸化途径，发挥治疗肺部损伤的作用。
该研究结果为临床治疗急性肺损伤和慢性阻塞性肺疾病等肺部疾病提供了新的理论依据和潜在的候选化合物，具有重要的科学意义和应用价值。
相关论文信息：https://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c02969
12月13-14日，第15届中美绿色能源论坛在南京召开。论坛由中国电机工程学会、美中绿色能源促进会主办，以“碳中和实现路径与 根据12月13日发表于《自然》上的两项研究，澳大利亚北部和中部地区的土著是地球上基因最独特的群体，他们的基因变异率很高， 据《自然》消息，与不到10年前相比，每年发表60篇以上论文的研究人员数量增加了四倍。11月24日发表在bioRxiv上的一篇预印本 临近年末，开源领域“火力全开”：华为以超过120个上游软件和多个主流开源项目的贡献值，在多个主流开源项目中排名第一；上 ·星河动力C及C+轮融资11亿元人民币，资金将用于智神星一号可重复使用液体运载火箭技术研发以及相关生产、试验和发 12月19日，山东先进制造业人力资源服务供需对接活动在济南举办，活动由山东省人力资源和社会保障厅、山东产业技术研究 。本文链接：学者开发出治疗肺部疾病的新型PDE4抑制剂http://www.sushuapos.com/show-11-17603-0.html
声明：本网站为非营利性网站，本网页内容由互联网博主自发贡献，不代表本站观点，本站不承担任何法律责任。天上不会到馅饼，请大家谨防诈骗！若有侵权等问题请及时与本网联系，我们将在第一时间删除处理。
下一篇： 构建中国主导的人工智能治理生态刻不容缓